Os anti-histamínicos

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Antialérgicos Os anti-histamínicos são substâncias de uso terapêutico que enfraquecem o efeito da substância mensageira do próprio corpo histamina. histamina desempenha um papel central nas reações alérgicas, inflamações, sensações como náusea e na regulação do ritmo sono-vigília. Principalmente no tratamento de alergias, como feno febre, os anti-histamínicos são indispensáveis.

Os anti-histamínicos também são medicamentos muito eficazes para o tratamento sintomático de enjoo de viagem (por exemplo, com Vomex®). Muitas preparações estão disponíveis sem receita nas farmácias. histamina é encontrada em muitos tecidos do corpo.

É formado a partir do aminoácido histidina e armazenado nos chamados mastócitos. Pode ser liberado por fatores endógenos e exógenos. A histamina desenvolve seu efeito após sua liberação ligando-se aos receptores de histamina.

A histamina é particularmente altamente concentrada nas membranas mucosas do estômago e brônquios e na pele. Concentrações mais baixas de histamina são encontradas em sangue células, os chamados leucócitos basofílicos e trombócitos. A histamina também desempenha um papel como um transmissor de sinal na região central sistema nervoso.

Você pode encontrar mais informações sobre este tópico em: HistaminaHistamina é uma substância mensageira. É liberado das células afetadas quando ocorre dano ao tecido, como queimadura de sol, queimaduras, cortes, hematomas, etc. Como resultado, sangue vasos dilatar para garantir uma melhor circulação sanguínea no tecido danificado e aumentar a permeabilidade do vaso sanguíneo paredes.

Como resultado, componentes do sistema de defesa podem entrar no tecido danificado, células inflamatórias podem migrar, fragmentos de células destruídas podem ser transportados para longe e o tecido pode se renovar. No estômago, a histamina aumenta a produção de ácido gástrico; em certas regiões do cérebro, serve como uma substância mensageira para a transmissão de informações entre as células nervosas. Influencia o ritmo sono-vigília, náusea e vómitos.

A histamina pode ser liberada por estímulos mecânicos, por exemplo, pressão no tecido, mas a radiação solar e o calor também podem ter esse efeito. Além disso, certas substâncias podem causar a liberação de histamina no tecido circundante. Essas substâncias podem ser endógenas hormônios como gastrina, por um lado, ou substâncias exógenas, como venenos de insetos, drogas ou os chamados antígenos, por outro.

Os antígenos são substâncias que provocam uma reação defensiva do corpo. Hoje em dia, muitas pessoas sofrem de um sistema de defesa hipersensível. Eles reagem com muita sensibilidade ao contato com certas substâncias, como pólen, poeira doméstica, alimentos, cosméticos, etc.

Se os antígenos se ligam às superfícies das células, por exemplo, um pólen inalado nas células do mucosa nasal, o antígeno "pólen" é reconhecido como estranho pelo sistema imunológico. A célula é destruída e a histamina que ela contém é liberada repentinamente. Para quem sofre de alergia, essa liberação de histamina pode ser sentida de diferentes maneiras, por exemplo, por meio de vermelhidão da pele com pápulas, inchaço das membranas mucosas da parte superior e inferior trato respiratório ou por coceira.

A histamina medeia seu efeito ligando-se a um receptor de histamina após sua liberação dos mastócitos nas superfícies celulares adjacentes. Esse sinal geralmente faz com que a célula ative ou desative certos processos enviando outras substâncias mensageiras. Existem 4 tipos diferentes de receptores de histamina: H1, H2, H3 e H4.

Quando a histamina se liga a um receptor H1, ela produz os seguintes efeitos em vários graus: Sangue vasos contraem, as paredes dos vasos tornam-se mais permeáveis, as membranas mucosas incham, os brônquios nos pulmões se contraem, a pele fica vermelha como resultado do aumento do fluxo sanguíneo e pode formar pequenas pápulas. Liberação excessiva de histamina, como é o caso de reações alérgicas ou urticária (urticária), geralmente é acompanhada de coceira incômoda. A coceira é causada por terminações nervosas estimuladas pela histamina na pele.

Receptores H1 também são encontrados no cérebro. Lá, a histamina atua como um transmissor entre as células nervosas e influencia o ritmo sono-vigília. Por um lado, está envolvido na reação de despertar e aumenta o estado de vigília.

Por outro lado, ele controla a sensação de náusea e o estímulo da náusea. Os receptores H2 são encontrados principalmente no trato gastrointestinal. A histamina é armazenada nas chamadas células ECL (células semelhantes à enterocromafina).

As células podem ser estimuladas a liberar histamina pelo hormônio gastrina. A histamina então se liga aos receptores de superfície H2 de células vizinhas de documento, após o que essas células produzem ácido gástrico e assim promover a digestão. Além disso, a ativação dos receptores H2 resulta em acelerada coração atividade e a contração do sangue vasos.

Quando a histamina se liga aos receptores H3, isso tem efeitos autorreguladores na liberação de histamina. Receptores H3 ativados inibem a liberação de histamina no cérebro e regular a liberação de outras substâncias mensageiras. Como resultado, a fome, a sede, o ritmo diurno e noturno e a temperatura corporal são controlados.

Os receptores H4 ainda não foram suficientemente pesquisados. No entanto, há indícios de que desempenham um papel na asma alérgica. Dos tipos de receptores de histamina descritos acima, apenas drogas que se ligam aos receptores H1 e H2 estão atualmente no mercado; estes são conhecidos como anti-histamínicos H1 ou H2.

O termo “anti-histamínicos” significa “drogas que neutralizam a histamina”. Isso funciona da seguinte maneira: os respectivos ingredientes ativos competem com a histamina do próprio corpo pelo local de ligação no receptor na superfície das células. O ingrediente ativo geralmente tem uma melhor capacidade de ligação e pode deslocar a histamina do próprio corpo do receptor.

Ao contrário da histamina, no entanto, o ingrediente ativo ligado não desencadeia uma reação. Ele simplesmente bloqueia o local de ligação para que o efeito típico da histamina não ocorra. Os anti-H1 cancelam o efeito da histamina nos receptores H1.

Isso é particularmente desejável em doenças alérgicas, como feno febre, sintomas não infecciosos de coceira na pele, como urticária (urticária) ou picadas de insetos. Essas queixas podem, portanto, ser atenuadas de forma eficaz. No entanto, este é apenas um tratamento sintomático temporário.

A causa não pode ser eliminada dessa forma. A classe dos anti-H1 tem sido continuamente desenvolvida. Por esse motivo, os ingredientes ativos associados são divididos em anti-histamínicos H1 de primeira, segunda e terceira geração.

A desvantagem dos anti-H1 de primeira geração é que eles agem não apenas nos receptores H1, mas também em outros tipos de receptores. Isso pode resultar em efeitos colaterais, como secura boca, dor de cabeça, tontura, náusea ou fadiga. Este último, por sua vez, tornou-se terapeuticamente útil.

Alguns anti-histamínicos H1 de primeira geração também são usados ​​como sedativos para promover o sono. Alguns ingredientes ativos, que também pertencem aos anti-histamínicos H1 de primeira geração, apresentam efeitos pronunciados contra os sintomas de enjôo, como náuseas e vómitos. Os anti-H1 de segunda geração dificilmente têm efeitos colaterais sedativos e têm um efeito principalmente antialérgico.

Para a terapia antialérgica, os anti-histamínicos de primeira geração foram modificados posteriormente. Uma grande desvantagem dos antigos anti-histamínicos (por exemplo, clemastina, dimetinden) era o efeito colateral de promoção do sono. Por esse motivo, as substâncias da segunda geração foram modificadas para que não pudessem mais causar aumento da fadiga na região central sistema nervoso.

Como resultado, os anti-histamínicos de segunda geração são caracterizados sobretudo por um forte efeito anti-alérgico. No contexto de um reação alérgica, há uma forte inibição do inchaço e coceira reduzida e dor. Além disso, os anti-histamínicos causam uma ligeira dilatação dos brônquios.

Os ingredientes ativos de segunda geração mais conhecidos incluem cetirizina e loratadina. A terfenadina, que foi freqüentemente usada por um longo tempo, levou a consideráveis ​​distúrbios do ritmo cardíaco e, portanto, não está mais aprovada para o mercado na Alemanha. Os anti-H1 são um grupo muito importante de medicamentos para o tratamento de alergias.

Eles efetivamente aliviam sintomas como olhos lacrimejantes e coceira, membranas mucosas nasais inchadas com a sensação de um bloqueio nariz, coceira no nariz com o estímulo de espirros associado. Os anti-H1 também são usados ​​para tratar sintomas de pele como coceira, pápulas e vermelhidão da pele, que podem ser encontrados em alergias crônicas urticária, queimadura de sol, pequenas queimaduras e picadas de insetos. A segunda geração não tem o efeito sedativo e indutor do sono.

É por isso que os princípios ativos dessa geração são preferidos hoje em dia, se esse efeito não for desejado. Outro campo de aplicação é intolerância à histamina. Alguns ingredientes ativos da primeira geração de anti-H1 têm um efeito anti-náusea e vómitos efeito, muitas vezes também calmante.

Portanto, eles podem ser tomados como uma medida preventiva contra enjôo ou náuseas e vômitos. Com alguns anti-histamínicos H1, o efeito antialérgico passa para segundo plano em comparação com o efeito sedativo, de modo que são usados ​​principalmente como sedativos e agentes indutores do sono. Os anti-histamínicos H2 têm um campo de aplicação diferente dos anti-H1.

Eles reduzem a produção de estômago ácido e pode ser usado para tratar problemas relacionados ao ácido do estômago, como refluxo doenças e úlceras estomacais ou intestinais. As preparações individuais (terfenadina, astimezol) causam distúrbios consideráveis ​​do ritmo cardíaco e, portanto, já foram retiradas do mercado em alguns países. Essas substâncias causam uma extensão do tempo QT do coração no ECG (propagação da excitação e regressão do coração), que pode levar a distúrbios graves do ritmo cardíaco com risco aumentado de morte cardíaca súbita. Com muitas outras preparações, freqüentemente ocorre um aumento significativo dos batimentos cardíacos durante a terapia. Pacientes individuais relatam um taquicardia e inquietação interior.