Azelastina: efeitos, usos, efeitos colaterais

Como funciona a azelastina

Nas alergias, por exemplo ao pólen de gramíneas ou aos pêlos de animais, substâncias que são realmente inofensivas (alérgenos) desencadeiam uma reação imunológica excessiva no corpo. Os especialistas ainda não esclareceram de forma conclusiva por que isso acontece em algumas pessoas. No entanto, o curso de uma reação alérgica é agora muito bem compreendido e permitiu o desenvolvimento de agentes antialérgicos.

Anti-histamínicos H1, como azelastina

Alguns deles pertencem à classe dos anti-histamínicos H1. No caso de uma alergia, certas células de defesa (mastócitos) nos interstícios dos tecidos secretam grandes quantidades do mensageiro inflamatório histamina. Isto liga-se a locais de ancoragem específicos das células do tecido (receptores de histamina) e sinaliza-lhes que uma reacção imunitária acaba de ser desencadeada.

Como resultado, as membranas mucosas da nasofaringe e dos olhos, por exemplo, recebem melhor suprimento de sangue para transportar mais células imunológicas para lá. O tecido fica vermelho, incha e ocorre coceira para remover quaisquer corpos estranhos que possam estar presentes. Além disso, o fluido dos tecidos escapa para eliminar corpos estranhos e patógenos – o nariz escorre e os olhos lacrimejam.

A particularidade da azelastina é o seu “efeito combinado”: ​​além do efeito anti-histamínico, também estabiliza os mastócitos, fazendo com que liberem menos histamina quando irritados.

Absorção, degradação e excreção

Quando são utilizados spray nasal e colírios de azelastina, muito pouco ingrediente ativo entra na circulação sistêmica. Quando os comprimidos de azelastina são tomados, a azelastina é rapidamente absorvida pelo sangue através dos intestinos e depois rapidamente distribuída pelos tecidos do corpo.

Após cerca de 20 horas, o nível do ingrediente ativo no sangue caiu pela metade. O produto de degradação desmetil azelastina, que também é eficaz e é formado no fígado, é parcialmente degradado ou excretado após cerca de 50 horas.

Aproximadamente três quartos do ingrediente ativo e seus produtos de degradação são excretados nas fezes, o restante sai do corpo na urina.

Quando a azelastina é usada?

O medicamento antialérgico azelastina foi aprovado para o tratamento de rinite alérgica sazonal e anual (como febre do feno) e conjuntivite alérgica.

Durante o período de utilização, siga sempre as instruções do seu médico ou farmacêutico ou as informações do folheto informativo da preparação utilizada.

Como usar azelastina

Colírio

Salvo indicação ou prescrição em contrário, os adultos podem usar colírios de azelastina duas vezes ao dia (1 gota por olho). Em caso de sintomas graves, a administração pode ser aumentada para quatro vezes ao dia.

Os colírios também podem ser usados ​​em crianças – a idade em que devem ser usados ​​pode depender da preparação específica. O melhor é perguntar ao pediatra ou farmacêutico sobre isso.

Ao usar o colírio de azelastina, deve-se observar uma higiene rigorosa (lavar previamente as mãos, não tocar no olho com a abertura do frasco, observar o prazo de validade do preparo após a abertura – normalmente é de quatro semanas).

Spray nasal

A menos que indicado ou prescrito de outra forma, os adultos usam spray nasal de azelastina duas vezes ao dia, com um spray por narina. Antes da primeira utilização, o spray deve ser acionado várias vezes para encher o mecanismo da bomba.

Outra dica para o uso do colírio em crianças: se a criança mantiver a cabeça levemente inclinada para frente durante a administração, menos solução de sabor amargo escorrerá pela garganta e será saboreada na boca.

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Os comprimidos de azelastina são geralmente tomados duas vezes ao dia com um copo de água, independentemente dos alimentos. Pacientes com mais de 65 anos de idade e aqueles com disfunção hepática ou renal devem iniciar o tratamento com um comprimido por dia à noite – instruções mais específicas serão fornecidas pelo médico assistente. De acordo com a prescrição médica, alguns dos comprimidos são aprovados para uso em crianças a partir dos seis anos de idade.

Quais são os efeitos colaterais da azelastina?

Ao usar azelastina, o sabor amargo pode causar náusea se o spray nasal não for usado corretamente (cabeça inclinada para trás durante a pulverização).

Uma em cada cem a mil pessoas tratadas queixam-se de irritação ligeira dos olhos e da mucosa nasal, bem como de espirros e hemorragias nasais.

O que devo saber ao usar azelastina?

Interações

Até o momento, as interações entre a azelastina e outros ingredientes ativos só são conhecidas quando tomada em comprimidos. Spray nasal e colírio não apresentam interações devido à absorção insignificante.

A azelastina é degradada pela enzima hepática citocromo 2D6 (CYP2D6). Os medicamentos que inibem esta enzima podem aumentar os níveis sanguíneos de azelastina. Isso pode aumentar a taxa de efeitos colaterais.

Os exemplos incluem agentes antidepressivos (tais como citalopram, fluoxetina, moclobemida, paroxetina, venlafaxina, sertralina), agentes anticâncer (tais como vinblastina, vincristina, doxorrubicina, lomustina) e certos agentes HIV (tais como delavirdina, ritonavir).

Sedativos, pílulas para dormir, medicamentos antipsicóticos, outros medicamentos para alergia e também o álcool podem aumentar imprevisivelmente o efeito depressor da azelastina.

Restrição de idade

A idade em que as preparações de azelastina são aprovadas depende da preparação em questão. O folheto informativo, bem como o médico e o farmacêutico fornecem informações mais detalhadas sobre este assunto.

Gravidez e aleitamento materno

Colírios e spray nasal podem ser usados ​​durante a gravidez e a amamentação.

Como obter medicação com azelastina

O spray nasal e colírio de azelastina não exigem receita médica na Alemanha, Áustria e Suíça e podem ser adquiridos em qualquer farmácia.

Os comprimidos de azelastina ou sprays nasais em combinação com um glicocorticóide (“cortisona”) requerem receita médica nos três países. No entanto, os comprimidos de azelastina não estão atualmente no mercado na Alemanha, Áustria ou Suíça (em novembro de 2021).

Desde quando a azelastina é conhecida?

A azelastina já pertence à segunda geração de anti-histamínicos H1 e é, portanto, um desenvolvimento adicional dos primeiros agentes alérgicos disponíveis. Comparado aos seus antecessores, tem menos efeitos colaterais e é mais bem tolerado. O spray nasal e os comprimidos de azelastina foram aprovados em 1991, seguidos por colírios contendo o ingrediente ativo azelastina em 1998.